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同一の薬剤を同量、経口により吸収した場合と直腸下部で吸収した場合の薬剤の効果発現、肝臓への負担などできるだけ詳細を教えてください。
坐剤の場合、経口より上部消化器への負担(吐き気、薬物性胃炎)が少ないとか、門脈を通過せず肝臓の代謝影響が少ない程度の理解しかありません。
尚、活性代謝物による作用を期待する薬剤は除いて教えていただければ幸いです。
よろしくお願いいたします。
(健康カテゴリーで回答が無かったので、こちらに変更させていただきました。)

A 回答 (1件)

経口薬


消化管から吸収され、門脈を通り全身循環に入る前に、肝臓に運ばれ代謝、つまり分解され大部分が排泄される。代謝されず肝臓を通過したものだけが全身循環に入り作用部位へ移行する

坐剤
直腸粘膜から吸収され、そのまま全身循環に入るため、肝臓での代謝を受けず作用部位に到達する割合は多い
しかし消化管にくらべ表面積が小さいため吸収は遅い

肝臓への負担は、経口での場合吸収されたほぼすべてが肝臓へ移行するため大きい。坐剤の場合、肝臓に移行する前に全身へ分布されるため肝臓に移行する薬物は少なく肝臓への負担は小さい。

しかし同量の薬物の効果を考える時、消化管、直腸での吸収速度、表面積および薬物の肝臓での代謝され易さを考慮しなければならず、一概にどちらが強いかということは言えない

現実には、ほとんどの薬品が、経口での投与が可能であり、肝臓での代謝を受けることを考慮、あるいは代謝されにくくしたり、代謝した型が作用を示すように設計されている。
坐剤を用いるのは、嚥下能力の低い子供や高齢者の場合や消化管に障害を与えるものだけに限られる。この場合にも薬物の全身での濃度を考慮しての設計をされている


と試験前の学生が勉強代わりに書いただけです
わかりにくかったらすいません
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