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当方薬学生なのですが
例えばナウゼリン(ドンペリドン)という薬の代謝(体内動態)は

代謝:肝CYP3A4が約50%関与
排泄:尿中29.5%(24時間、経口)
糞中:約66%(4日以内経口)

とあります。
これは肝代謝ですよね。CYP3A4だけでも50%なのですから
しかし記述が乏しく、肝代謝型か腎排泄型か分からない薬剤も多いです。
特に排泄や糞中だけしか記述がない場合はどうやって見分ければ良いですか?
代謝された後排泄されるものは肝代謝であり、代謝されず未変化体で排泄されると
腎排泄ですよね? それは上記記述から分かるものですか?排泄29.5%のうち
肝臓で代謝される割合など・・・
糞中66%というのは未変化体を含みませんか?


また別の例ではガナトン(イトプリド)ですが、
排泄:24時間までの尿中排泄率は投与量の67.54%、
尿中排泄量の89.41%がN-オキシド体、尿中排泄量の4.14%が未変化体
とあります

この例では肝臓で代謝される割合が50%を超えているので肝代謝ですよね?
しかし肝臓と腎臓の寄与割合までは分かりません。合計100%にならない場合
どう考えれば良いですか?

こういった場合こう考えるといったケーススタディでもいいですし、
このサイトを見るとよく分かるなどのURLでもいいです。
宜しくお願いします。肝代謝なのか腎排泄型なのか調べたいのです。

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A 回答 (2件)

>ナウゼリン(ドンペリドン)


 未変化体の率は添付文書に出ていますね。
  >ドンペリドン未変化体の尿中排泄率は投与量のわずか0.39%
  >糞中の…未変化体は投与量の約10%

>ガナトン(イトプリド)
 インタビューフォームをダウンロード、参照。
 pdma.go.jp ガナトン検索結果(アステラスの販売ではないほう) 左下,ダウンロード欄

>メバロチン
  腎排泄型 尿中未変化体排泄率 60%以上(50%以上)
  肝排泄型 尿中未変化体排泄率 40%以下(50%以下)(肝代謝型)
  肝・腎排泄型        40%から60%
 という目安があるようですが?

http://jp-pharmacy.jp/index.php?id=76
http://kusuri-jouhou.com/pharmacokinetics/byotai …

この回答への補足

詳しい説明ありがとうございます
少しずつ分かってきました。

ナウゼリンは肝代謝
ガナトンも肝代謝ですね

メバロチンはどうなるのでしょうか?
代謝で、未変化体は尿中放射能の29%、糞中放射能の47.6%を占めていた
とありますが、これでは合計の平均として40%を超えているかどうかすら分かりません。

排泄では、24時間までの累積尿中排泄率は未変化体として10.7~11.8%、代謝物として2.4~2.6%であった。とありますが、合計しても14%程度に過ぎず参考にならないような気がします。
未変化体+代謝物の合計は無限時間の累計をとると100%になるはずですよね?
24時間でもあわせて14%程度ならもっと長い時間を観察しないと判断できないのではないでしょうか?

あとガナトンですがインタビューフォームをGoogle検索して見ました。
http://www.pmda.go.jp/ から検索と有るのですが、その方法が分かりませんでした・・・。
もしよろしければ教えてください。

補足日時:2011/05/09 00:40
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添付文書を見ましょう。

(マニュアルの記事の元です)

さらにインタビューフォームが出ている場合、より詳しいことも記載されています。


医療用医薬品の添付文書情報(独立行政法人 医薬品医療機器総合機構)
http://www.info.pmda.go.jp/info/iyaku_index.html

 ○医療用医薬品の添付文書情報(検索ページ) から入ります。

もしくは各製造販売会社のサイトにもあります。

この回答への補足

添付文章などを見てもよく分からないのです

例えばメバロチンには

代謝
健康成人男子(n=8)に[14C]プラバスタチンナトリウム(PV)19.2mgを経口単回投与した時の尿(0-48時間)及び糞(0-96時間)中で、未変化体は尿中放射能の29%、糞中放射能の47.6%を占めていた。主な代謝物は3α-iso-異性体で、尿中放射能の10%、糞中放射能の13.9%を占め、6-epi-異性体は尿中放射能の2.8%、糞中放射能の0.7%を占めていた。

排泄
健康成人男子11例に本剤10・20mgを空腹時単回経口投与したところ、24時間までの累積尿中排泄率は未変化体として10.7~11.8%、代謝物として2.4~2.6%であった。

とあるのですが、これは肝代謝型なのか腎排泄型なのかどちらですか?

補足日時:2011/05/03 11:31
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