ご覧いただきありがとうございます。
以下の物質は、人の体内に存在し神経伝達に重要な働きをする「γアミノ酪酸-GABA」の分解の過程で得られるもので、当然体内に存在しています。化学構造も簡単です。
ところが、この物質が麻薬指定されていることを知り驚きました。
しばらく前までは「麻酔薬」として使用されていたのですが、作用は弱く、使用量は2000mg以上です。一方睡眠薬では1mg以下で効果のあるものもいくつかあります。
麻薬指定されるからには、習慣性、毒性などの基準があると思います。
体内に存在し、これ程作用の弱い物質が麻薬指定される理由は何でしょうか。
No.1ベストアンサー
- 回答日時:
乱用されたからですね。
作用が弱いと書かれていますが、アルコールと代謝経路が被るため、
お酒を飲むと作用が増強します。
死亡例のほとんどがこれみたいです。
依存性もあります。
参考:
http://merckmanuals.jp/home/%E3%81%9D%E3%81%AE%E …
ご回答ありがとうございます。
毒性に関しては、マウスでの L/D50 が、3~4g と低かったのですが、アルコールとの併用により毒性が顕著に増加するのですね。
化学構造からも代謝経路がアルコールと同じは理解できます。
乱用した場合の薬理作用は分かりませんが、アルコールの作用を増強してもおかしくない構造と思います。
ありがとうございました。
No.2
- 回答日時:
No.1ですが少し説明が足りなかったみたいなので補足です。
アルコールも鎮静作用がありますが、4-hydroxybutirateのほうが強力です。併用した場合、相乗効果を起こします。乱用時に問題になった症状はこれらによる呼吸抑制です。
薬理作用についてですが詳しくはわかっていません。
ただ、専用のレセプターが見つかっており、刺激性のシグナルによって痙攣を引き起こすことが解っています。
他にも機序未解明の作用があります。
また、血中濃度半減期に種間の重量による相関がなく、単純に比較できないことが解っています。
ある程度薬学の心得があるようですので、より深いことは英語版のwikiを読んでみることをお勧めします。
https://en.wikipedia.org/wiki/Gamma-Hydroxybutyr …
ご回答ありがとうございます。
レセプターの件は興味があります。抑制系に強く働くことから、GABA系に近いのかな?アルコールとの協調作用・・・面白そうですね。
麻酔薬としての研究文献や資料は持っています。面白い物質って思っていました。
関連して、最近はGABOBも姿を消し、残っているのはGABAのみですね。これは規制されないと思いますが、これには以前から興味を持っています。サイトは参考にさせていただきます。
詳しくありがとうございました。
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