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酵素の非競争阻害とは、酵素または酵素-基質複合体の両方に結合し、その活性を阻害する、と生化学辞典に書いてあり、その例としてキレート剤が挙げられていました。それは補因子としての金属イオンをキレートする、ということなのでしょうか?キレート剤は酵素には結合しないと思うのですが、それでも非競争阻害なのでしょうか?また非競争阻害のなかには、アロステリックのような効果で活性が阻害されるというものもあるのでしょうか?

A 回答 (4件)

浅学ですので小生はその程度に理解しています。

其れ故、非競争阻害で反応速度に変化が認められるのではと考えます。モノヨード酢酸の経験は有りませんがジスルフイード結合の破壊となると蛋白である酵素活性が全く無くなるので反応速度以前の問題になり兼ねません。酵素は至適温度、至適ペーハー等物性に影響を与える因子は重要な意味を持っているのは御承知でしょう。若しも成書に記載されてあるとすれば他の原因で起こっているのでは。各論では個々に色々有りますでしょうが結合部位つまりは基本的にはポケット合うかどうかでしょうか。
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競合阻害、非競合阻害、不競合阻害などの分類は、二重逆数プロットを行ったときのパターンによる分類であり、必ずしも阻害の分子機構を示すものではないはずです。

動力学的な取り扱いから、ある阻害剤が、遊離の酵素とのみ結合するとか、酵素基質複合体とも結合する、と説明することはできますが、分子機構は、推定できるだけで、結論できないでしょう。

日本生化学会の生化学実験講座などや、ちゃんとした酵素動力学の書物を読めば、書いてあると思います。
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酵素の補因子のあり方は構造の内外部または遊離していて必要に応じて酵素活性に影響を与えるものと理解しています。

問題は酵素の基質と結合するポケットの結合時にその形が歪になることでVmaxやKmに影響を与える。そう考えるとキレートが結合能が際立っているので歪みに関係しているのかなと考えましたが。

この回答への補足

つまり、基質が活性部位に結合する結合能に比べて、キレート剤のほうが、結合能が高いので、金属イオンがキレートされるせいで、酵素の立体構造がゆがんで、結果としてKmやVmaxに影響がでてしまう、ということでしょうか?

補足日時:2005/05/12 20:24
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生化学辞典で言う非競争阻害は酵素叉は酵素基質複合体にインヒビターが結合する事で活性阻害する。

この際、酵素の補因子の金属にキレート剤が結合し活性に影響を与える事は予想されます。その場合、非競争阻害の標準的な、当然一番にアロステリックな位置に結合する事が想定されます。

この回答への補足

酵素の補因子は活性中心にあると思っていたのですが、そうではないのでしょうか?
あと、非競争阻害剤の例として、モノヨード酢酸があげられるようですが、これは、S-S結合を壊すことにより、酵素の立体構造を破壊するという風に解釈してよいのでしょうか?

補足日時:2005/05/12 15:25
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