坑うつ戦隊「サインバルタ」????

坑うつ戦隊「サインバルタ」????


新たな坑うつ剤が登場しました。
タイプはＳＮＲＩだそうですが
このタイプは日本ではトレドミンと
そのジェネリック薬が多数あります。

トレドミンと比較して効能は
どうなんでしょう？
服用した方がいらっしゃるなら
使用感をお聞かせ下さい。

それにしても坑うつ剤市場も
オールドタイプの三環・四環系に始まり
ニュータイプのＳＳＲＩ・ＳＮＲＩ・ＮａＳＳＡと
百花繚乱の感が否めません。
何でこんなに新薬が出るんでしょう？
儲かるんですか？

現在の処、セロトニンとノルエピネフリンの作用が主ですが
何故、ドパミン作用の坑うつ剤が日本では承認されないんでしょうか？
ドパミンがモノアミンの中では一番、強烈な作用が有るように思えるんですが。

１つでも教えてくださる方がいらっしゃれば
お教え下さい。お願いします。

No.1 ベストアンサー 回答者： takanya#2 回答日時： 2010/06/01 15:43

こんにちわ。

私は夏になるとパニック障害の発作を起こします。
先日も今年の発作が起きてしまったので心療内科に行き、この薬を処方されました。
去年は不安時のみレキソタン1mg、一昨年はパキシルを服用していました。
服用期間は6月～9月位までです。

で、サインバルタですが。
これは私個人の使用感なので、あくまで参考程度に聞き流して下さい。
まず食欲不振になりました。1日半何も口にしなくても平気でした。
あと足と指先の震え。自分で結構怖かったです。
1番しんどい副作用は不眠でした。1日2時間しか寝れませんでした。
土日寝る前に服用してこんな状態になりました。
月曜、脳に霧がかかったような状態で会社に行きましたが
薬が切れる時間になるにつれて頭がはっきりしてきました。
薬飲んで具合が悪くなるとはどないやねん！という事でさっさと飲むのを止めました。
飲まなくなってからの方が元気です・・・。

私は不眠になりましたが、起きていられない程眠くなる人もいるみたいです。
食欲不振にはなりましたが、パキシルを飲んだ時のような吐き気は無かったです。
あまり役には立たないかと思いますが、私の経験談でした・・。

この回答へのお礼

ご回答ありがとうございました。

人それぞれですけど、副作用が強いみたいですね。
貴重な服用体験談ありがとうございました。

パニック障害をお持ちだそうで
私も過去にパニック障害を患っていました。
主に過呼吸の発作に苦しめられました。
治療薬はパキシルと坑不安薬デパスを飲んでいました。

回答者の件でちょっと気に掛かります。
サインバルタはセロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻止薬です。
ノルエピネフリンの血中濃度を高めると
不安障害・発作等の症状が憎悪する可能性があると言われました。

その誘因物質としてカフェイン（コーヒー）、ニコチン（喫煙）は
控えるように指導された事があります。

ご自愛下さい。

お礼日時：2010/06/02 23:49

No.4 回答者： azamiII 回答日時： 2010/06/06 00:47

あなたが，こんなに知識があるのなら，あんな説明は必要なかったし，こんなに一杯追加の質問を出す事はないです。

あの私も知っている，英ランセットの記事はアメリカと欧州で行われた研究を合併したものです。
有効性の基準とか判定はトリッキーです。
それでEUしか抗うつ薬として認められない，ミルナシプラン（トレドミン）が良い成績をとったかは副作用がすくないからでしょう。

でもFDAはそんなに良い抗うつ剤なら認可しそうなものだという疑問と，ランキングでは低いサインバルタを認可したのは意味があると思います。
http://en.wikipedia.org/wiki/Milnacipran
Milnacipran is indicated for:
treatment of major depressive disorder (not in USA)
management of fibromyalgia (USA only)

サインバルタは，他のSNRIと比較すると，セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害がの力価が高い。各種神経伝達物質受容体に対する親和性が弱く，抗コリン作用，α１遮断作用が軽微です。
http://en.wikipedia.org/wiki/Duloxetine
これで見るようにアメリカで認可されているサインバルタはトレドミンよりずっとデータが豊富です。
まあ実際に，同じ患者で交互に使ってみるみたい（クロスオーバー)な方法を取らないと分かりませんけど。

＞次にウエルブトリン（ＮＤＲＩ）も承認されると予想しています。

：私の情報ではエスシタロプラム（レクサプロ）SSRIが治験第III相まで行っています。
ウェルブトリンの話は聞いていません。

＞ＮＤＲＩタイプ（ウエルブトリン）の坑うつ薬が出ていないだけでしょう。他のタイプは一応揃っています。

：http://en.wikipedia.org/wiki/Antidepressant
これをみるとあなたのカテゴリーから抜けている抗うつ薬があります。MAOI，RIMAなど
http://en.wikipedia.org/wiki/Antidepressant#Mono …　MAOIには決して手を出さないで下さい。

＞強い希死念慮なら、ｍーＥＣＴでしょう。

：これの効力については疑いがないけど，倫理的問題や，維持療法をどうするかの問題が未解決。
ECTで一時的に希死念慮がとれてもまた実行する人はいる。
でもこの話題にふるのは反則でしょう。日本でやっているところは，少ないし，患者も一部の医療関係者も嫌悪します。

＞Bupropion (Wellbutrin, Zyban) がこっち系統の作用機序なら、日本のみならず欧米各国で坑うつ剤して承認されないのでは？

：http://en.wikipedia.org/wiki/Bupropion
これは， norepinephrine and dopamine reuptake inhibitor (NDRI), as well as α3β4-nicotinic receptor antagonistであって，DRIではありません。According to the US government classification of psychiatric medications, bupropion is "non-abusable"つまり習慣性・依存性はないらしい。

＞＞ドパミン再取り込み阻害薬（DRI)の一番有名な例は，メチルフェニデート（リタリン・コンサータ），コカインも入ります。
＞塩酸メチルフェニデート→アンフェタミン・メタンフェタミン→塩酸エフェドリン→麻黄の方が相応しいのでは？

：いいえ，私は処方薬の例としてメチルフェニデート，違法薬剤の例としてコカインを出したのです。アンフェタミン・メタンフェタミンを引用する意味はないし，塩酸エフェドリンは喘息の薬，麻黄は漢方薬ですから向精神薬の作用はないでしょう。

＞こっち系統の中枢神経賦活剤はドパミン再取り込み阻止作用＜放出促進作用じゃないですか。

：完全には分かっていない。メチルフェニデートは貯蔵されたドパミンの放出を促がすけど，再取り込みも抑える。アンフェタミンはドパミン再取り込みを抑えるけど，新たに合成されたドパミンをより選択的に放出させてしまう。あなたが言っているのはアンフェタミンの事みたい。
http://findarticles.com/p/articles/mi_qa3892/is_ …
http://en.wikipedia.org/wiki/Methylphenidate

この回答への補足

再度の回答ありがとうございます。
英文のURLを根拠にされても理解できませんので、悪しからず。

＞ミルナシプラン（トレドミン）が良い成績をとったかは副作用がすくないからでしょう。
処方の原則は薬のべネフィット＞副作用のリスクでしょう。
いくら効能が高くても、副作用の忍従性が低くければ使いづらい薬になります。

＞次にウエルブトリン（ＮＤＲＩ）も承認されると予想しています。
JAPICで323U66で検索すると第三相プラセボ対照二重盲検比較試験まで行なわれています。

＞MAOIには決して手を出さないで下さい。
モノアミン酸化酵素阻害剤の事ですか？英文は全く判りません。
日本じゃパーキンソン病治療薬に有りますよね。
エフピーでしたっけ、オフラベルでもあまり使わないでしょう。

＞でもこの話題にふるのは反則でしょう。日本でやっているところは，少ないし
＞患者も一部の医療関係者も嫌悪します。
古典的治療法なので総合病院で麻酔科のある医療機関でもある
その地域の精神科中核病院で施術されています。
自分の知る限り、人口十数万の地方都市の総合病院でも施術してます。

維持療法云々ではなく、回答者さんが希死念慮を持ち出したので
それを改善する、現状で選択できる最良の治療法を挙げたまでです。
少ないて、同じ刺激療法でも健保適用ではなく、ルーティンな治療法じゃないTMSの事ですか？
この治療法だと杏林大学とかメッチャ少なくなりますが。

＞塩酸エフェドリンは喘息の薬，麻黄は漢方薬ですから向精神薬の作用はないでしょう。
ご自分で試されたご経験は？
確かに、覚醒効果は低いけどガシガシ飲んだら、４８時間位は不眠不休で活動できます。
これでも覚醒作用はないと言われるんでしょか。

リタリン処方中止→違法覚せい剤（アンフェタミン）ヤバイ→
塩酸エフェドリン(アンフェタミンの前駆物質で、以前は大衆医薬品として販売されていた）→
ODすればちっとは効果が有るかも、処方薬のみになる）→
麻黄（これからエフェドリンが抽出される）
一般的にこの思考の流れだと思いますよ、一気にコカには走らないと思います。
回答者さんは海外在住のバイリンガルなのかなと感じました。
それだと、リタからコカの発想も理解出来ます。

補足日時：2010/06/06 12:49

この回答へのお礼

幾度もご回答下さいまして、ありがとうございました。
貼って頂いたURLが英文でしたので、拙い頭では理解出来ません。
語学力があれば、さぞ有意義な情報を得られるだろうなの心境です。

お礼日時：2010/06/07 18:25

No.3 回答者： azamiII 回答日時： 2010/06/02 03:37

トレドミンは，マイルドな抗うつ薬で，アメリカでは抗うつ薬の適応がなく，線維筋痛症だけです。

サインバルタはアメリカでも抗うつ薬として使われるバリバリの薬ですが，トレドミンと比べると副作用が多いです。
同じSNRIと思って，トレドミンなみを期待すると酷い目にあいます。
初期投与量を20mgにして，1週間以上の間隔をあけ40mgにして（通常量），効果がなければ最大量60mgにします。

＞それにしても坑うつ剤市場もオールドタイプの三環・四環系に始まり
ニュータイプのＳＳＲＩ・ＳＮＲＩ・ＮａＳＳＡと百花繚乱の感が否めません。何でこんなに新薬が出るんでしょう？
儲かるんですか？

：それでも，アメリカやEUに比べて，日本の抗うつ薬の種類は少なく，患者は選択の幅を狭まれて居ます。
たまたまレメロンとサインバルタの認可が続いただけです。
日本の自殺者は年間3万人を越えるから，即効性で希死念慮を防ぐ抗うつ薬の開発が緊急の課題です。

ドパミン再取り込み阻害薬（DRI)の一番有名な例は，メチルフェニデート（リタリン・コンサータ），コカインも入ります。
ADHD，ナルコレプシー，大うつ病，SAD，抗肥満薬として使います。
DRIのリストは物騒な薬が並びます。
Amineptine (Survector, Maneon, Directim)
Benzatropine/Benztropine (Cogentin)[4]
Bupropion (Wellbutrin, Zyban)
Dexmethylphenidate (Focalin)
Esketamine (Ketanest S)[5]
Etybenzatropine/Ethybenztropine (Panolid, Ponalid, Ponalide)
Fencamfamine (Glucoenergan, Reactivan)
Fencamine (Altimina, Sicoclor)
Ketamine (Ketalar, Ketaset, Ketanest, Ketaject)[5]
http://en.wikipedia.org/wiki/Dopamine_reuptake_i …
ドパミンが抗うつ作用 としてもっとも強力と言う考えは，まちがえで快楽や依存性という問題が生じます。

この回答へのお礼

ご回答ありがとうございます。

＞トレドミンは，マイルドな抗うつ薬で，アメリカでは抗うつ薬の適応がなく，線維筋痛症だけです。
＞サインバルタはアメリカでも抗うつ薬として使われるバリバリの薬ですが
ちょっと資料が古いですが、下の２表は2009年のLancetによる比較的新しいタイプの坑うつ剤のランキングです。
有効性の指標による抗うつ剤の世界ランキング（最も良い治療である可能性（％））
(1)ミルタザピン（レメロン）　　　　　24.4
(2)エスシタロプラム（レクサプロ）　　23.7
(3)ベンラファキシン（エフェクサー）　22.3
(4)セルトラリン（ジェイゾロフト）　　20.3
(5)シタロプラム（セレクサ）　　　　　3.4
(6)ミルナシプラン（トレドミン）　　　2.7
(7)ブプロピオン（ウエルブトリン）　　2.0
(8)デュロキセチン（シンバルタ）　　　0.9←サインバルタ
(9)フルボキサミン（デプロメール）　　0.7
(10)パロキセチン（パキシル）　　　　　0.1
(11)フルオキセチン（プロザック）　　　0.0
(12)レボキセチン（Davedax）　　　　　 0.0

受容率（忍容性）の指標による抗うつ剤の世界ランキング（最も良い治療である可能性（％））
(1)エスシタロプラム（レクサプロ）　　27.6
(2)セルトラリン（ジェイゾロフト）　　21.3
(3)ブプロピオン（ウエルブトリン）　　19.3
(4)シタロプラム（セレクサ）　　　　　18.7
(5)ミルナシプラン（トレドミン）　　　7.1
(6)ミルタザピン（レメロン）　　　　　4.4
(7)フルオキセチン（プロザック）　　　3.4
(8)ベンラファキシン（エフェクサー）　0.9
(9)デュロキセチン（シンバルタ）　　　0.7←サインバルタ
(10)フルボキサミン（デプロメール）　　0.4
(11)パロキセチン（パキシル）　　　　　0.2
(12)レボキセチン（Davedax）　　　　　 0.1
とトレドミン＞サインバルタになっています。

＞それでも，アメリカやEUに比べて，日本の抗うつ薬の種類は少なく，患者は選択の幅を狭まれて居ます。
＞たまたまレメロンとサインバルタの認可が続いただけです。
ジェイゾロフト以来、間隔を置かず承認されてる印象です。
次にウエルブトリン（ＮＤＲＩ）も承認されると予想しています。
ＮＤＲＩタイプ（ウエルブトリン）の坑うつ薬が出ていないだけでしょう。
他のタイプは一応揃っています。

＞日本の自殺者は年間3万人を越えるから，即効性で希死念慮を防ぐ抗うつ薬の開発が緊急の課題です。
坑うつ剤は希死念慮にはあまり効果がないと体験的に思います。
強い希死念慮なら、ｍーＥＣＴでしょう。
強力な電気ショックでワーキングメモリをリセットしますから、効果は坑うつ剤の比じゃありません。
希死念慮自体吹っ飛びます。
即効性ならミルタザピンは１週間から１０日で効能がでるようです。
飲んで、次の日からは無理でしょう。

＞ドパミン再取り込み阻害薬（DRI)の一番有名な例は，メチルフェニデート（リタリン・コンサータ），コカインも入ります。
塩酸メチルフェニデート→アンフェタミン・メタンフェタミン→塩酸エフェドリン→麻黄の方が相応しいのでは？
こっち系統の中枢神経賦活剤はドパミン再取り込み阻止作用＜放出促進作用じゃないですか。
Bupropion (Wellbutrin, Zyban) がこっち系統の作用機序なら、日本のみならず欧米各国で
坑うつ剤して承認されないのでは？

お礼日時：2010/06/05 18:26

No.2 回答者： ajnsuqbaas 回答日時： 2010/06/01 21:21

趣味に合うかどうかわかりませんがくわしいサイトを紹介します。

http://hayanoya.exblog.jp/13597209/

バカに出来ない読み応えです。

さらに、最近非定型や双極のうつ病相に、ドパミンスタビライザー（エビリファイ）など
が用いられてきています。

この回答へのお礼

ご回答ありがとうございます。

紹介のURLを拝見しました。
擬人化で薬の解説はユニークですね。
多分、薬剤関係者（薬剤師？）のブログだと思いますが
薬剤の構成などから、その薬を解説してるだと推測します。

でも、実際に試してみた事があるの？て印象を持ちます。
リタ、エフェドラてURLに解説してるほど安全マージンが
高い薬だとは思いません。
リタは依存体質の人が使えば、即依存症間違いなし
エフェドラも覚醒効果を狙って、ODすれば
心臓バクバク、汗ダラダラ、手はブルブル状態になります。
所詮、机上の考えに過ぎない印象を持ちます。


＞、最近非定型や双極のうつ病相に、ドパミンスタビライザー（エビリファイ）など
が用いられてきています。
坑うつ剤との併用するオーギュメント療法では持ちられています。
私が問いたいのは、塩酸ブプロピオン等のＮＤＲＩタイプの坑うつ剤の事です。
ドパミンムードスタビライザーはメジャーの非定型が本来の目的だと思います。
悪しからず。

お礼日時：2010/06/05 17:48