薬の強さ

薬の強さについて質問です。
リスペリドン０．５ｍｇとホリゾン５ｍｇとでは、
どちらが効き目が強いですか。

質問者からの補足コメント

• 持続時間もどれくらい違うか、
  教えてください。

    補足日時：2022/04/25 21:02

No.4 回答者： cobra921212 回答日時： 2022/04/27 15:09

ホリゾン（ジアゼパム）が２４時間以上。

リスペリドンが最高血中濃度到達時間（Tmax）：24時間以上。

No.3 回答者： cobra921212 回答日時： 2022/04/26 08:46

ヒトにジアゼパム５mgを経口投与したとき、投与後1時間に最高血中濃度に達し、その濃度は0.18〜0.22μg/mLであった。

また、血中濃度は投与後6時間以内に減少しつつ、0.04〜0.05μg/mLで定常状態に達し、12〜24時間持続した。

同類薬のなかでは、作用の強さが中くらいで、作用時間は長いほうです（作用/時間：中/長時間型 24時間以上）。

服用後、すみやかに体内に吸収され、約１時間で体内の薬の濃度（血中濃度）はピークに達します。

その後、体内で代謝され、約５０～６０時間で、体の中の薬の濃度は半分になります。（半減期：約５７時間）

＜ジアゼパムの効果＞
抗不安作用：中、鎮静作用：中、催眠作用：中、筋弛緩作用：中、抗けいれん作用：中

＜使用される病気＞
抗不安薬の５つの作用をバランスよく持っているため、神経症から自律神経失調症、腰痛や肩こりなど様々な病気に使われています。

ダイアップ坐剤は、坐薬（お尻から入れる薬）で、子供の熱性けいれん（５歳ぐらいまでの子供が３８度以上の発熱を起こした時に起こるけいれん発作）に使用されます。

＜メリット・デメリット＞
薬の作用が２４時間以上持続するため、体内の薬の濃度を一定に保つことが可能で、状態を安定させやすいと言われています。

薬を飲んで１時間で、体の中の薬の濃度がピークに達するため、急な不安への対処薬として使用することができ、実際、頓服薬（必要な時にだけ飲む薬）として用いられるケースも多いようです。

剤型も豊富ですので、子供から高齢者まで幅広い年齢層で使用されています。

半減期が２４時間以上と効果が長く持続するため、１日１回の服用で済みますが、効果が長時間にわたり持続するため、翌日まで薬の効果が持ち越したり、体内で薬の蓄積が起こり薬が効きすぎたり、副作用が出やすくなったりすることがあります。

＜副作用＞
他の抗不安薬と同じく、眠気やふらつき、のどの渇きや便秘などの副作用がありますが、発生頻度（薬を飲んでいる人に中で副作用が出た人の割合）は、それほど多くないと報告されています。

https://c.kusurinomadoguchi.com/wp-content/uploa …



リスペリドンは服用後に消化管から吸収され、およそ1時間で最高血中濃度に達し、4時間で半減します。 ただし、リスペリドンには抗精神病作用を持つ活性代謝物9-ハイドロキシリスペリドン（パリペリドン）が存在し、こちらは半減するまで21時間を要します。

リスパダールは、第二世代の抗精神病薬（非定型抗精神病薬）になります。

ドパミンだけでなくセロトニンもブロックすることで、過剰なドパミン遮断を和らげるお薬になります。このため、SDA（セロトニン・ドーパミン拮抗薬）と呼ばれています。

ドパミンの働きを抑える働きがあるため、

統合失調症
の治療薬として開発されました。

幻聴や妄想といった陽性症状にしっかりとした効果が期待でき、陰性症状（意欲減退や感情鈍麻）や認知機能の改善に効果が期待できます。

そして気持ちを落ちつける鎮静作用が認められるため、衝動性や興奮を落ちつけるために使われたり、不安や不眠に効果を期待して使われることもあります。

このためリスパダールは、気分の安定にも効果が期待できるお薬になります。

双極性障害（躁うつ病）
うつ病・うつ状態　※増強療法として
の治療薬として使われることがあります。

リスパダールはドパミンとセロトニンに作用して、その働きをブロックすることで効果を期待します。このためドパミンが過剰となって生じる幻聴や妄想の改善が期待できます。そして、ドパミンを過剰にブロックしてしまうことでの副作用が緩和されています。

それだけでなくリスパダールは、気分安定薬としても働きます。

抗躁効果（強い）：気分の高まりを鎮める
抗うつ効果（弱い）：落ち込みを改善する
再発予防効果（やや弱い）：気分の波を小さくする
気持ちの高ぶりを抑える作用があるため、不安や衝動性が高まっているときにも使われます。また深い睡眠が促されるため、ときには睡眠の目的で使われることもあります。

このためリスパダールは、

統合失調症
双極性障害（とくに躁状態）
不眠や不安
衝動のコントロールできない状態（認知症や青少年の行動障害など）
などに効果・効能が期待できます。

リスパダールは、幻聴や妄想などの陽性症状に対しての効果が期待できます。非定型抗精神病薬としては最も古いお薬ですが、効果に安定感もあります。

このようにリスパダールには鎮静作用があるため、衝動をコントロールしやすくするために使われることがあります。また、強い不安や不眠に対しても使われることがあります。

統合失調症（1996年）
小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性（2016年）
となっています。

統合失調症
双極性障害（躁状態・混合状態・気分安定薬との併用）
易刺激性（自閉症スペクトラム障害・素行障害・認知症）
の適応が認められています。

リスパダールはジェネリックも発売されており、リスペリドン錠という名称で発売されています。

リスパダールは1日2回以上の服用で、1日の効果を安定させていくことが一般的です。患者さんによっては、1日1回でも問題ない場合もあります。

半減期：血中濃度が半分になるまでの時間
最高血中濃度到達時間：血中濃度がピークになるまでの時間
が重要になってきます。

リスパダールは、

半減期（T1/2）：1.1時間
最高血中濃度到達時間（Tmax）：4時間
となっています。

非常に作用時間の短いお薬のようにみえますが、リスパダールの効果は、リスパダールが体内で分解されてできるパリペリドン（９-ヒドロキシリスペリドン）が大きいです。

パリペリドンはリスパダールと同等の効果があるので、その効果の中心はパリペリドンにあります。ちなみにパリペリドンは、インヴェガという薬として発売されています。

パリペリドンは、

半減期（T1/2）：6.6～13.8時間
最高血中濃度到達時間（Tmax）：24時間
となっています。

ですからリスパダールの作用時間は比較的長く、1日1回の服用でも効果が安定する場合があります。

No.2 回答者： 匿名Yさん 回答日時： 2022/04/25 22:08

リスペリドン0、5なんて、ほとんど治った人向けでは？効き目が欲しいならホリゾン5でしょう。

No.1 回答者： cobra921212 回答日時： 2022/04/25 21:48

効き目はジアセパム（ホリゾン）5ｍｇです。

ただし、リスペリドン0.5mｇの場合です。