阻害定数 Ki とは何ですか？

締切済

質問者：arapon1970
質問日時：2009/05/19 21:09
回答数：2件

基本的な薬理学の事でお尋ねさせてください。
阻害定数 Ki とは何を意味するのですか？
阻害剤の存在下での結合能だと思うのですが、阻害定数 Ki が高いほど本来のリガンドとの親和性が高いということでしょうか？それとも逆ですか？何冊か薬理の本を見たのですが、その辺がわかりません。
お教え頂ければ助かります。
どうぞよろしくお願いします。

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回答 (2件)

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No.2

回答者： doc_sunday
回答日時：2009/05/19 21:38

他の掲示板から拾ってきました、↓^^

http://detail.chiebukuro.yahoo.co.jp/qa/question …
酵素と阻害物質の結合の平衡定数なんですね。
東京理科大の修士論文発表会からのpptのpdf版、↓
http://www.rs.kagu.tus.ac.jp/yoshilab/iyaku/2006 …
Ｋiを決めるのも大変そう。^^;

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この回答へのお礼

詳しい説明を有難うございました。
Ki値が低いほど阻害作用が強いという事ですね。
という事はKi値が低い阻害剤を用いるほど、本来のリガンドは結合しにくくなると考えてよろしいでしょうか？
有難うございました。

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お礼日時：2009/05/20 12:21

No.1

回答者： owata-www
回答日時：2009/05/19 21:37

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%9F%E3%82%AB% …

タンパク（酵素）と阻害剤との解離定数です

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ただ、私の考え方が根本から間違っており（たぶん間違ってますが）、
IC50とは、50%阻害時に加えた酵素阻害剤の量/酵素の量なのかなと思うのですが、どうなのでしょう？

つまり、1×1×1cmのセルに酵素を入れ、
そこに阻害剤を加え、50%阻害時の量を分子にして、IC50を求めるのでしょうか？

また、まったく別のことなんですが、
文献中に「chitotriomycin」という言葉がでてくるのですが、
これはキトトリオマイシンと読めばよいのでしょうか？

簡単なことなのかもしれませんが、
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　「50%阻害時に加えた酵素阻害剤の量/酵素の量」だと少なくとも単位上は無名数の値になるのがわかると思います。

　IC50という場合の濃度は系に加えられた阻害剤のバルクの濃度を通常指します。従って酵素や受容体に結合してしまった分を差し引いた真の濃度は通常わかりません。それで酵素の濃度や量を書かないとおかしいのでは，と考えておられるのでしょうか。それであれば確かにそうでして酵素濃度の記載が見られる報告も多くあります。本格的に行なう場合は酵素濃度を振ってそれぞれの条件でIC50を求め，酵素濃度ゼロの時のIC50値を外挿して求めるのがスジかもしれません。
　しかし普通はそこまでしてIC50を求めることはないと思います。というのはIC50は多くの場合理論的には固有値とならない場合がほとんどだからです。例えば阻害剤が拮抗的阻害剤などの場合，測定上必ず基質を加えなければなりません。ところが拮抗的阻害剤は基質を競合的に追い出しますが，見方を逆にすると拮抗的阻害剤は基質により競合的に活性中心から追い出されます（これはレセプターに関した実験でも同様です）。つまり基質の濃度が高ければIC50は高くなり（阻害効果は弱めに出る），低ければ小さい値をとります。採用する基質の濃度が１０倍違えれば，IC50も約10倍違ってきます。ということで酵素に結合した量を無視したとしても，IC50は条件に依存した非固有地であることがわかると思います。
　ではちゃんとした値はなにかというと，これは基質ゼロの時に求められるIC50値（50％結合濃度に相当）であり，熱力学的には解離定数となります。解離定数は等温等圧では条件によらない固有値となります。ただ基質濃度ゼロの時にはそもそも酵素反応などはかれませんから，実際にはIC50から特別な式を用いて逆算することになります。
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