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御質問拝見しました。
ロナセンは、
ドパミンD2受容体及びセロトニン5-HT2受容体に対し強い遮断作用を有し、臨床での抗精神病効果と相関性があるとされている動物モデルで効果がみられ、更に定型抗精神病薬に比べて錐体外路症状の発現が少ないと考えられる新規化合物として、シクロオクタピリジン骨格を有するブロナンセリンを見出した。
非臨床試験の結果より、ブロナンセリンは統合失調症の陽性及び陰性症状を改善し、錐体外路症状、眠気、低血圧、体重増加などの副作用発現が少ない抗精神病薬となることが期待されたため、1992年より第Ⅰ相臨床試験を開始した。
*ドパミンD2遮断の効果は、幻覚・妄想などに対する抗精神病作用です。
*セロトニン5-HT2遮断の効果は、陰性症状の改善作用です。
このタイプ(SDA)の薬は、錐体外路症状が少ないことが知られています。
また、鎮静作用は、アドレナリンα1、ヒスタミンH1作用等が関係していますが、本剤では作用が弱いことからこれらの副作用も少ないことが特徴とされています。
と言うことで、「ドーパミン遮断」と「鎮静作用」は別の作用機序によるものです。
ご参考まで。
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