痛み止めの薬の仕組みが気になります。

Question

今朝、偏頭痛を発症したときふと思いました。
痛み止め（頭痛薬）などの仕組みがきになります。
たとえば胃腸薬などは、飲めば胃に直接入るから
「何かが効いてるんだろうなー」と納得できるのですが
頭痛薬は直接頭の中にふりかけるわけでもないし、一体どういう経路で
痛みを和らげるのでしょうか。
まったく薬学の知識のない私にも何となくわかるよう
教えていただけませんでしょうか？

tako-suke · Accepted Answer

偏頭痛の専用薬と、普通の鎮痛剤では痛みを取る方法が違ってきます。

細かい部分は端折り、概念のみ記載します。

薬が効くまで・・・
口から摂取するお薬は、胃を通り肝臓で分解されて効力を発揮します（例外もありますが）。肝臓で分解された成分は血液に乗って目的の働きをしてくれます。

鎮痛剤の効能・・
普通の鎮痛剤。
炎症を抑える事で痛みを抑えるものと、痛みの成分の発生を抑えるもの、その両方を併せ持ったものが売られています。
イメージとしては、ぶつけたり、擦り剥いたりして腫れて熱をもった患部が改善されるという感じです。熱と腫れには痛み物質を発生させる仕組みが備わっているから、それを抑えると症状が軽減するのです。
ですので、鎮痛剤と解熱剤はほぼ同じ製剤なのです。

偏頭痛薬のほうですが・・
通常、血管は適度に収縮（脈打つ時とか）をするのですが、何かのきっかけで拡張したまんまになってしまう事があります。そうなると、血管の周りにある神経に触れてしまい頭痛が起こるのです。
血管の収縮を促す物質を補うことで、血管を普通の太さに戻し神経との接触を無し頭痛を回復させる機能を持ったお薬です。

鎮痛解熱剤は薬局で買えますが、偏頭痛薬は処方箋が必要になります。

kazu_kun1203 · Answer

小難しいのでごく単純に言えば殆どの薬は血の中を通って体の内部から効くと考えてください。
胃薬にしても吸収せずに効くのは制酸剤など胃酸と中和反応するものくらいです。
口から飲んだ薬は胃で溶け腸から吸収されます。そして肝臓を経て全身の血管へ広がっていきます。これが基本てきなパターンです。

noname#160718 · Answer

獣医師です。薬理学の専門家ではないのでごく基本的なことしか知らないのですが、前二者の回答よりもう少し詳しいことをなるべくかいつまんで説明します。

　その前に気になったのが、お二方とも摂取した薬が肝臓を経て作用する、と書かれていることです。これは逆で、作用した後に肝臓で分解または代謝されて排泄される、が正しいです。まあ分解・代謝されるのは肝臓だけとは限りませんが。
　例外的に代謝を受けた後の産物が薬理作用を持つ薬がありますが、これはわざわざそういう効果を狙って開発されていてプロドラッグなどと呼ばれています。蓄積したプロドラッグが少しずつ代謝されて本来の薬剤となって血中に出て行くことになるので、長く安定した効果を持続させたい薬品に使われます。プロドラッグのほとんどが抗ガン剤だと記憶しています。

　さて本題です。
　前二者の回答への補足から、質問者さんがお使いの鎮痛剤は一般的なサリチル酸誘導体かと思われるので、その話をします。
　サリチル酸誘導体またはその同等品の薬剤は、アスピリンやバファリン、ボルタレンなどよく使われている鎮痛剤が多いですが、その作用は大きく分けて「解熱・鎮痛・抗炎症作用」の３つです。
　また、この薬剤の作用機序は「プロスタグランジン(ＰＧ)の合成阻害」です。

　まず解熱作用の説明から。

　発熱は体内で産生された「発熱物質」が脳にある体温中枢に到達し、発熱物質を受け取った体温中枢がＰＧを産生して分泌することによって起こります。発熱物質は炎症が起きたときに活躍する白血球などの体内の細胞が産生することもありますし、感染した細菌が産生することもあります。
　ＰＧは血管を収縮させたりして体温を発散することを抑え、また体内の熱産生を促進させるので結果として体温が上がるわけです。

　ここで解熱鎮痛薬を投与すると、ＰＧの産生が抑制されるので脳から「体温を上げろ」という指令が止まり、結果として体温が下がるわけです。

　次に問題の鎮痛作用です。

　「痛み」というのは、何らかの病変を起こしている部位から神経で脳に信号が伝わり、信号を受け取った脳が「痛い」と感じるわけなのですが、その神経の末端(病変を起こしている部位)には「痛覚受容体」というものがあります。ここが刺激されると脳に「痛い」という信号が走るわけです。
　この痛覚受容体は、ＰＧが存在すると劇的に敏感になります。
　ここに鎮痛解熱薬を投与すると、ＰＧの産生が抑制されるので痛覚受容体は通常の比較的鈍感な状態に戻り、結果として痛みが軽減されるわけです。
　間違いやすいのは、ここでＰＧを産生しているのは脳ではなく炎症等の病変を起こしている組織そのものです。
　なので鎮痛解熱薬は、解熱剤としては中枢神経系に働き、鎮痛薬としては末梢神経に働く、というわけです。

　最後に抗炎症作用。

　炎症というのはむちゃくちゃ複雑怪奇で、学生時代は試験に一発で通った学生が半分もいなかったくらい難解な代物なのですが、ざっくり言ってしまうと「組織が破壊されたときにそれを修復しようとする身体の働き」です。
　この時、死んだ細胞を始末したり侵入してきた細菌と戦ったりするのが白血球を主力とする血液細胞なのですが、普通は血管の外には出ることができない血液細胞を、その時は出してやらなくてはなりません。
　そのため、血管の透過性を高めて血管壁を細胞が通過できるようにしてやる必要があるわけですが、ＰＧはこれにも関与しています。ＰＧの存在下では血管透過性が飛躍的に増大するわけです。
　もうお察しのとおり、鎮痛解熱薬を投与すると血管透過性が減少し、炎症の進行が抑えられるというわけです。決して「炎症部位を修復する」ような作用ではありません。むしろ感染性の炎症の場合は修復は遅れます。
　ただ、血管透過性が増すと白血球と一緒に血液成分も盛大に漏出して組織を破壊します。それは外敵(細菌等)による破壊より遙かに甚大なことも多いです。いうなれば、国境付近に侵入してきた敵国と戦うときに、自国の町や村を焼き払いながら応戦している軍隊のようなものです。

　他にＰＧには平滑筋の収縮作用もあります。
　例えば生理は、受胎に備えて粘膜組織を増殖させた子宮が、結局妊娠が成立しなかったときにその組織を体外に排出する働きなのですが、この時はＰＧが盛大に産生されて子宮を強力に収縮させて排出を促すわけです。そりゃ痛いわけですね。
　バファリンなどのサリチル酸誘導体の鎮痛薬は、ＰＧ産生を抑えるので生理痛には常用されるわけです。

　ここまででイメージできると思いますが、この手の鎮痛解熱薬は「病変の原因」を取り除いてくれるものではありません。むしろ外敵の侵入などに対応して激戦を繰り広げている軍隊に大統領権限で問答無用の「中止命令」を出すような薬です。
　なので特に感染症の場合は他に病因に対応する手段を同時に講じないと却って危険な薬剤になってしまいます。
　細菌感染症の場合は同時に抗生物質を投与すれば良いだけなのですが、ウイルス感染症の場合はウイルスを直接叩く手段に乏しいだけに、安易な解熱薬の投与はリスキーだということです。

kazu_kun1203 · Answer

多くの薬（内服薬）は消化管から吸収後、門脈を経て肝臓にいくのですよ。そこで代謝を受けますが残ったものが全身で作用するわけです。
坐薬や経鼻、口腔粘膜より吸収される薬物は肝臓へ経ないで血中へ入る（初回通過効果受けない）ので効果も早いわけです。
プロドラッグも結構多いですよ。
鎮痛剤でも、アスピリンだってロキソニンだってプロドラッグですが。

noname#160718 · Answer

Jagar39です。

　プロドラッグ云々にも関連するのですが、アスピリンの場合体内で加水分解を受けてサリチル酸になることは承知していましたが、アスピリン(アセチルサリチル酸)のままでも薬効はあるわけですし、加水分解自体も肝臓に限らず全身の臓器や血清中で起きている反応なので、やはりここで敢えて肝臓が出てくるのは、「素人に対する説明」としては違和感があった次第です。
　説明に肝臓を加えるのなら、最終的にサリチル尿酸やグリシン抱合等の代謝を受けて排泄される過程で出すのが適切だったかと思うのですが。

　プロドラッグについてはかなり例外的という認識しか持っていませんでした。使っている本は96年版の「獣医薬理学」なのですが、よく調べてみるとこの本、大部分は59年版とたいして記述が変わっていないし。

痛み止めの薬の仕組みが気になります。

小難しいのでごく単純に言えば殆どの薬は血の中を通って体の内部から効くと考えてください。

この回答への補足

偏頭痛の専用薬と、普通の鎮痛剤では痛みを取る方法が違ってきます。

この回答への補足

獣医師です。

この回答への補足

多くの薬（内服薬）は消化管から吸収後、門脈を経て肝臓にいくのですよ。

この回答への補足

Jagar39です。

この回答への補足

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